Nifedipiin imendub peaaegu täielikult seedetraktist, mida näitavad plasmatasemed pärast keelealust, suukaudset ja rektaalset manustamist. Presüsteemse metabolismi tõttu on biosaadavus ligikaudu 56% kuni 77%.
Kus on nifedipiini metabolism?
Jaotumine: umbes 92% kuni 98% ringlevast nifedipiinist on seotud plasmavalkudega. Metabolism: Metaboliseerub maksas. Eritumine: eritub uriini ja väljaheitega inaktiivsete metaboliitidena. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2 kuni 5 tundi.
Kuidas nifedipiin organismis toimib?
Nifedipiin on teatud tüüpi ravim, mida nimetatakse k altsiumikanali blokaatoriks. Kui teil on kõrge vererõhk, toimib see blokeerides k altsiumi voolu südame ja veresoonte lihastesse. Lihased vajavad kokkutõmbumiseks k altsiumi, nii et kui blokeerite k altsiumi, lõdvestub see lihasrakud.
Milles nifedipiin lahustub?
Nifedipiin lahustub orgaanilistes lahustites, nagu etanool, DMSO ja dimetüülformamiid (DMF), mida tuleks läbi puhastada inertgaasiga. Nifedipiini lahustuvus etanoolis on ligikaudu 3 mg/ml ja ligikaudu 30 mg/ml DMSO-s ja DMF-s. Nifedipiin lahustub vesipuhvrites halvasti.
Kas nifedipiin on CYP3A4 inhibiitor?
CYP3A4 inhibeerimine
Nifedipiini inhibeeriv toime CYP3A4 aktiivsusele on näidatud joonisel 1. Nifedipiin inhibeeris CYP3A4 aktiivsust kontsentratsioonist sõltuvasviisil. Nifedipiin inhibeeris tugev alt CYP3A4 IC50 väärtusega 7,8 μM.
