Seriinproteaasi inhibiitorid ehk serpiinid hõlmavad valkude perekonda, mis antagoniseerivad seriinproteaaside aktiivsust. Need valgud inhibeerivad proteaasi aktiivsust konserveerunud mehhanismi kaudu, mis hõlmab sügavaid konformatsioonilisi muutusi (nagu on läbi vaadatud Miranda ja Lomas, 2006; Wang et al., 2008; ja Ricagno jt, 2009).
Mida proteaasi inhibiitor teeb?
Proteaasi inhibiitorid, mis kuuluvad peamiste HIV-ravimite hulka, toimivad seondudes proteolüütiliste ensüümidega (proteaasidega). See blokeerib nende funktsioneerimisvõime. Proteaasi inhibiitorid ei ravi HIV-i terveks. Kuid proteaase blokeerides võivad nad takistada HIV-i enda paljunemist.
Mis on seriinproteaasi mehhanism?
Seriinproteaasid (või seriini endopeptidaasid) on ensüümid, mis lõhustavad valkudes peptiidsidemeid, milles seriin toimib (ensüümi) aktiivses kohas nukleofiilse aminohappena. Neid leidub kõikjal nii eukarüootides kui ka prokarüootides.
Kuidas seriinproteaasid tegelikult töötavad?
Väidetakse, et seriinproteaasid ja teised ensüümid toimivad pakkudes elektrostaatilist komplementaarsust nende katalüüsitavate reaktsioonide käigus toimuvatele laengujaotuse muutustele.
Kas seriini proteaasi inhibiitorid on konkurentsivõimelised?
Valdav enamus proteaasi inhibiitoritest on konkureerivad inhibiitorid. Vaatamata erinevatele sihtmärkidele ja erinevatele inhibeerimismehhanismidele seob enamik proteaasi inhibiitoreid kriitilise osainhibiitor aktiivses kohas substraaditaoliselt (joonis 2).
