Muskariiniretseptori antagonistid (MRA-d) funktsioonid, blokeerides konkureeriv alt kolinergilise reaktsiooni, mis avaldub atsetüülkoliini (ACh) siduvate muskariiniretseptorite poolt eksokriinsetel näärmerakkudel, südamelihasrakkudel ja silelihasrakkudel.
Mis kasu on muskariini antagonistist?
Muskariini antagonisti toimega ravimeid kasutatakse laialdaselt meditsiinis madala pulsisageduse, üliaktiivse põie, hingamisprobleemide (nt astma ja KOK) ning neuroloogiliste probleemide (nt. Parkinsoni tõbi ja Alzheimeri tõbi.
Milline on terapeutiline toime, kui antagonistlik ravim seondub muskariiniretseptoriga?
Muskariini antagonistid inhibeerivad M 3 retseptorite kaudu vahendatud Ach ja teiste muskariinsete agonistide poolt indutseeritud seedetrakti kokkutõmbeid. Need on aga üldiselt vähem tõhusad kontraktiilsuse ja motoorika suurenemise vastu, mis on tingitud parasümpaatilise närvi stimulatsioonist.
Miks ei kasutata astma puhul muskariini antagoniste?
Astma korral peeti muskariini antagoniste vähem efektiivseteks bronhodilataatoritena kui β2-agoniste, kuna arvati, et bronhokonstriktsiooni kolinergiline komponent on olema väike võrreldes põletikuliste vahendajate või leukotrieenide otsese ahendava toimega [4].
Mis on muskariiniretseptori toime?
[2] Muskariini retseptorid on seotudperist altika, urineerimine, bronhokonstriktsioon ja mitmed muud parasümpaatilised reaktsioonid. [3][4][5] Muskariini retseptorid on teatud tüüpi ligandiga seotud G-valguga seotud retseptorid, mis toimivad kas simulatiivsete regulatiivsete G-valkude (Gs) või inhibeerivate regulatiivsete G-valkudena (Gi).
